1 Gyógyszer neve

Aspro C pezsgõtabletta

2 Minőség és mennyiségi összetétel

200 mg aszkorbinsav és 320 mg acetilszalicilsav pezsgõtablettánként.

A segédanyagok felsorolását lásd a 6.1 pontban.

3 Gyógyszerforma

Pezsgõtabletta.

Enyhe citromillatú, fehér, egyik oldalán felezõvonallal ellátott kerek tabletta, melyet vízben feloldva halványsárga, citrom illatú és ízû oldatot kapunk.

4 Klinikai jellemzők*

4.1 Terápiás javallatok

·         Fájdalom és láz tüneti kezelése.

·         Enyhe, közepesen erõs fájdalom csillapítása, mint fejfájás, fogfájás, migrén.

·         Gyulladásos állapotokat kísérõ fájdalom, mint izomfájdalom, lumbágó, csípõ fájdalom, reumatikus fájdalmak.

·         Vírusos eredetû fertõzéses epizódok mint meghûlés, nátha és influenza tünet-együttes: torokfájás, fejfájás, izületi és izomfájdalmak valamint láz tüneti kezelésére.

4.2 Adagolás

A pezsgõtablettát egy pohár vízben való teljes feloldódás után kell bevenni.

Felnõtteknek és 15 év feletti gyermekeknek: szokásos adagja 1-2 tabletta 3-4 óránként, amennyiben szükséges.

24 órán belül legfeljebb 12 pezsgõtablettát szabad bevenni.

Gyermekeknek: 12 éves kor alatt nem adható, hacsak az orvos másként nem rendeli.

12-15 éves korú gyermekeknek: egyszeri adagja 1 tabletta, az adagok adása között minimum 4 órának kell eltelni.

24 órán belül legfeljebb 6 pezsgõtabletta adható.

A tünetek tartós fennállásakor orvossal történõ megbeszélés javasolt.

4.3 Ellenjavallatok

Aspro C pezsgõtablettát nem szabad szedni a következõ állapotok bármelyikének megléte esetén:

·         acetilszalicilsav túlérzékenység vagy a készítmény más alkotójával szembeni túlérzékenység, szalicilátokkal vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentõvel szembeni túlérzékenység,

·         aktív gyomor-nyombélfekély,

·         súlyos máj / veseelégtelenség,

·         véralvadási rendellenesség eseteiben,

·         terhesség harmadik trimeszterében

·         12 év alatti életkorban.

4.4 Figyelmeztetések

A következõ esetekben fokozott óvatosság szükséges:

·         Krónikus vagy kiújuló gyomor- és nyombélfekély vagy emésztõrendszeri vérzések esetén.

·         Súlyos máj- és vesekárosodás esetén.

·         Allergiás megbetegedésben szenvedõ betegeknél, mint asztma, urticaria esetén.

·         Köszvényes betegeknél.

·         Metrorrhagiás és/vagy menorrhagiás betegeknél, mivel az acetilszalicilsav növelheti a menstruációs vérzés mennyiségét és idõtartamát.

·         Orális antikoaguláns terápián lévõ betegeknél.

·         Glukóz-6-foszfát dehidrogenáz hiányban.

Gyermekek vírusinfekciója terápiájánál különös elõvigyázatosság szükséges, mivel összefüggés állhat fenn az acetilszalicilsav és Reye szindróma között, lázas gyermekeknek való adáskor. Ezért acetilszalicilsavat nem szabad 12 év alatti gyermekeknek adni, hacsak nem feltétlenül szükséges.

Cukorbetegeknél figyelembeveendõ, hogy egy Aspro C pezsgõtabletta 100 mg mannitot és

200 mg glükózt tartalmaz.

A csökkentett nátrium diétán lévõ egyéneknél figyelembeevendõ, hogy minden pezsgõtabletta 255 mg nátriumot tartalmaz.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és interakciók

Az acetilszalicilsav erõsítheti a következõ gyógyszerek hatását:

·         Antikoaguláns terápia gyógyszerei (pl. kumarin és heparin),

·         metotrexát,

·         per os antidiabetikumok,

·         valproinsav.

Acetilszalicilsav más nem-szteroid gyulladáscsökkentõvel, kortikoszteroidokkal való együttadása a gastrointestinalis mellékhatások fokozódásához vezethet.

Az acetilszalicilsav és valproinsav csökkentheti a hatását a következõ gyógyszereknek:

·         diuretikumok (furoszemid), spironolakton,

·         köszvény elleni szerek,

·         ACE gátlók.

Az acetilszalicilsav hatása csökkenhet az egyidejûleg adott antacidokkal. A vizelet alkalizálódása növeli a szalicilát kiválasztást ami csökkent szalicilát plazmakoncentrációhoz vezet.

Az acetilszalicilsav és az antacidok adása között 2 óra különbség javasolt.

4.6 Terhesség és szoptatás alatti alkalmazása

Terhesség:

Állatokon végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a szalicilátok veleszületett rendellenességet okozhatnak.

Embereken történt vizsgálatok nem bizonyították az acetilszalicilsav teratogenitását a terhesség elsõ három hónapjában, rövid ideig adva.

A harmadik trimeszterben, tartósan, nagy dózisban a szalicilátok okozhatják a fetalis ductus arteriosus konstrikcióját vagy idõ elõtti elzáródását, amely:

·         pulmonalis hypertensiohoz,

·         elhúzódó terhességhez,

·         elhúzódó szüléshez és vérzékenységi hajlam fokozódásához vezethet az anyáknál vagy az újszülötteknél.

Ezért az acetilszalicilsav nem alkalmazható a terhesség harmadik trimeszterében.

Szoptatás:

Az acetilszalicilsav kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptatás alatt alkalmazása nem javasolt.

4.7 Gépjárművezetésre, gépek üzemeltetésére vonatkozó hatás

-

4.8 Mellékhatások

Acetilszalicilsavhoz köthetõ mellékhatások:

·         gyomor irritáció (gyomorfájdalom, gyomorégés),

·         gastrointestinalis ulceratio és vérzés,

·         vérzési idõ meghosszabbodása,

·         túlérzékenységi reakciók (ödéma, urticaria, asztma).

·         Gyermekkor: ritkán Reye szindróma kialakulása.

Aszkorbinsavhoz köthetõ mellékhatások:

·         glukóz-6-foszfát dehidrogenáz hiányban szenvedõk egy részénél az aszkorbinsav haemolyticus anaemiat okozhat.

4.9 Túladagolás

Enyhe túladagolás (szalicilizmus).

·         Folyamatos csengõ vagy búgó hang a fülben, hallás elvesztése és/vagy fejfájás.

Súlyos túladagolás.

·         Láz, izgatottság vagy zavartság, hiperventilatio, a sav-bázis egyensúly felborulása: respiratorikus alkalosis és metabolikus acidosis, hyper- vagy hypoglykaemia. A keringési rendszer összeomlása és légzési rendellenesség léphet fel.

·         Fiatal gyermekeknél lehetséges, hogy a túladagolás egyetlen jele a viselkedés megváltozása: nagyfokú álmosság és fáradtság és/vagy gyors vagy mély légzés.

·         A túladagolás hatásai gyermekeknél drámaiak és letálisak is lehetnek.

A túladagolás terápiája:

·         Gyomormosás, az életfunkciók monitorozása és támogatása, folyadék, elektrolit és sav-bázis háztartás kontroll szakosodott intézményben.

·         Forszírozott alkalikus diuresis a szalicilát kiválasztás növelése céljából.

·         Transzfúzió, hemodialízis, peritonealis dialízis is szükségessé válhat súlyos túladagolásban.

5 Faarmakológiai jellemzők*

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Az acetilszalicilsav analgetikus, antipiretikus, antiflogisztikus hatása az intakt molekula acetil és szalicilát részének valamint az aktív szalicilát metabolitnak egyaránt köszönhetõ.

Az acetilszalicilsav gátolja a ciklooxigenáz enzim aktivitását, ezáltal csökken a prosztaglandinok és a tromboxán képzõdése. Prosztaglandinok hiányában megszûnnek a periférias idegvégzõdés fájdalom és gyulladás mediátorai.

A tromboxán szintézis gátlásával, az acetilszalicilsav gyorsan gátolja a thrombocyta-aggregációt. Ez a hatás irreverzibilis.

Az acetilszalicilsav gátolhatja a prosztaciklin képzõdését is, ami vérlemez aggregációt gátló hatású, és ez a hatás reverzibilis.

Alacsony dózisban gátolja a thrombocyta-aggregációt, valamint a vérlemezkék adhézióját. Gátolja az irreverzíbilis thrombocyta aggregátum képzõdését, a már meglévõ thrombusok nem növekednek tovább, a fibrinolízis túlsúlyba kerül.

Az antipiretikus hatás magában foglalhatja a hypothalamus prosztaglandin szintézisének centrális gátlását.

Aszkorbinsav:

Az aszkorbinsav fontos vízben oldódó vitamin és antioxidáns.

Az aszkorbinsav és dehidro-aszkorbinsav nevû metabolitja reverzibilis redox rendszert alkot, amely számos enzimatikus folyamatban vesz részt, és ez az alapját képezi a C-vitamin széles spektrumú hatásának.

A C-vitamin megfelelõ szintje elengedhetetlen a normális immun-mûködéshez.

A szervezet a C vitamint csak kis mennyiségben képes raktározni. A leukocyták C-vitamin tartalma csökken a fertõzéses állapotokban, különösen megfázás és influenza szindróma esetén.

Az acetilszalicilsavhoz kiegészítésként adott C-vitamin csökkenti ezt a jelenséget, így biztosítja a szervezet számára szükséges elegendõen magas lymphocyta szint fennmaradását, különösen a gyulladt szövetekben, ahol a C-vitamin stimulálja a természetes védekezõ mechanizmusokat.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Acetilszalicilsav

Abszorpció

1 tabletta Aspro C bevétele után az acetilszalicilsav gyorsan felszívódik, részben a gyomorból, de leginkább a vékonybél felsõ szakaszán. A plazmában a csúcskoncentrációt kb. 30 percen belül éri el (egyszeri 500 mg-os adag bevétele után).

Az acetilszalicilsav a plazmában gyorsan hidrolizál szalicilsavvá. A vérben a szalicilsav maximális koncentrációját éhgyomorra kb. 50 perc múlva éri el.

Disztribúció

A felszívódás után a szalicilát a legtöbb szövetben és sejtközötti folyadékban megoszlik (synovialis folyadékban, peritonealis folyadékban, cerebrospinalis folyadékban).

A megoszlási térfogat függ a dózistól és 0,1-0,2 l/ttkg között változhat. Terápiás koncentrációkban a szalicilát 50-90%-a plazmaproteinekhez, kiváltképp albuminhoz kötõdik.

A szalicilát biohasznosulása 80-100%-os.

Metabolizáció, elimináció

Az acetilszalicilsav orális adagjának meghatározó része preszisztémásan hidrolizálódik, a fennmaradó rész felszívódás után hidrolizálódik gyorsan. A szalicilátok biotranszformációja számos szövetben lezajlik, de különösen a máj sejtjeiben. A három fõ metabolit szalicilurea sav (glicin konjugátum) az éter vagy fenol glukuronid és az észter vagy acil glükuronid, gentisin sav és gentisurea sav (glicin konjugátum)

A szalicilátok szabad szalicilsavként (3-10%), szalicilurea savként (70-75%) és glükuronidokként

(10-20%) választódnak ki a vizelettel.

A szalicilátok exkréciója függ a vizelet pH-jától, és maximális értékét semleges pH-n vagy afölött éri el.

1 tabletta Aspro C bevétele után az acetilszalicilsav plazma felezési ideje kb. 20 perc, míg a szalicilsavé 2-3 óra. A szalicilsav felezési ideje nagyobb adagoknál hosszabb.

Az adag-függõ elimináció annak eredménye, hogy a máj korlátozottan képes a szalicilurea savat átalakítani fenolos glukuroniddá.

Aszkorbinsav

Abszorpció

Az aszkorbinsav elsõsorban a vékonybél felsõ szakaszából szívódik fel.

Egészen 180 mg-os orális adagokig, 70-90%-a szívódik fel. 1-12 g-os adagok felszívódott mennyisége kb. 50%-ról 15%-ra csökken, habár a felvett abszolút mennyiség növekszik.

Az aszkorbinsav nagy koncentrációknál, passzív diffúzióval is felvételre kerül.

Disztribúció

Az aszkorbinsav plazma protein kötõdése kb. 24%.

Metabolizáció, elimináció

Az aszkorbinsav részben dehidro-aszkorbinsavon keresztül oxálsavvá metabolizálódik.

Amikor a bevett C-vitamin mennyisége 1-3 g/ nap, fõként a vesén keresztül választódik ki. Az aszkorbinsav-2-szulfát a vizeletben jelenik meg metabolitként.

3 g-ot meghaladó adagokban, növelve az aszkorbinsav mennyiségét, változatlan formában ürül a széklettel és a vizelettel.

Az aszkorbinsav eliminációs felezési ideje függ az adagolás módjától, az adott mennyiségtõl és a felszívódás mértékétõl.

A C-vitamin kb. 50 g-os per os adását követõen, a felezési idõ kb. 14 nap, és az azt követõ

1 g- felezési ideje 13 óra.

5.3 Preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei

Nem releváns.

6 Gyógyszerészeti adatok*

6.1 Segédanyagok

Dokuzát-nátrium, maleinsav, „Quinoline yellow”, povidon, szacharin-nátrium, citrom aroma, mannit, vízmentes nátrium-karbonát, dextrátok, vízmentes citromsav, nátrium-hidrogén-karbonát.

6.2 Inkompatibilitás

Nincsenek.

6.3 Lejárati idő

3 év

6.4 Tárolási előírások

Legfeljebb 25°C–on, nedvességtõl védve tárolandó.

6.5 Csomagolás

12 db, illetve 20 db pezsgõtabletta Alu / PE buborékfóliában és dobozban.

6.6 Felhasználására/kezelésére vonatkozó útmutatások

A pezsgõtablettát egy pohár vízben való teljes feloldódás után kell bevenni.

Megjegyzés: kereszt nélküli

Kiadhatóság:

I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszerkészítmények (VN).

7 A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA AZ EU-BAN

Bayer Hungária Kft. Budapest

8 AZ EURÓPAI UNIÓ FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-1308/01             Aspro C pezsgõtabletta 12x

OGYI-T-1308/02             Aspro C pezsgõtabletta 20x

8.1 Alkalmazási előírat OGYI eng. száma

9 EU ENGEDÉLYEZÉS DÁTUMA

1988. / 2004. október 26.

10 SZÖVEGREVÍZIÓK AZ EU-BAN

2004. október 26. (14683/55/03)

14 ATC kód